同为扩血管药，用药作用有何大差异？

八十年代年代，英国人 Murad 等数据分析了酰类延展张肺部的功用，发掘出其能使一个组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使剂量减少，但是必须葡萄糖为 NO 后充分发挥延展肺部功用。

NO-cGMP 路径通道功用的阐述也为抗生素的研发除此以外了方向，一方面是减少某一一个组织内的 NO 剂量而持久，另外一方面是缩减某些一个组织中 cGMP 剂量。本期题目，我们就来讨论目前会用的 PDE 衍生物。

本期题目：同为延展肺部药，疗法功用有何大关联性？

目前会用的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的代表抗生素分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可主要用途疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其物理现象与剂量普遍存在何种关系？

西地那非、兴兵地那非属于哪一类 PDE 衍生物？此类抗生素在可用时一般而言哪些几率？

参考题目

1. PDE-3 衍生物：奥尔恩他氟、米力农

（1）奥尔恩他氟

抗红细胞抗生素，其 CFDA 审批化学疗法为主要用途间歇适度跛行、防止脑梗死复发 (心源适度脑梗死除外)，其他药理学运用于参考如防止 PCI 术后后原发性。用药，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年纪、病征前提增减剂量。

基于日本国人群的 CSPSⅡ试验性，表明奥尔恩他氟在防止脑卒中方面类似对乙酰氨基酚，出血适度流血事件的年存活率要比对乙酰氨基酚组的更为低，但引来的咳嗽、病症、失眠、食欲不振和心动过速等更为常见，撤除奥尔恩他氟的高血压数量比撤除对乙酰氨基酚的多。

（2）米力农

正适度肌力功用和肺部延展张抗生素，其 CFDA 审批化学疗法是主要用途其他治果欠佳的急慢适度充血适度冠心病，其他药理学运用于如疗法心脏手术时低心排点数。

其物理现象与剂量有关，小剂量时主要显出为正适度肌力功用，但当剂量减小，约达到牢固的远大约正适度肌力物理现象时，其延展肺部功用也随剂量的缩减而巩固。

负担剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内平稳静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的更为快静脉滴注维系。远大约日剂量不大约 1.13 mg/kg。化疗不大约 2 周。肾脏不电子式需再进一步及减慢滴注更为快。

2. PDE-4 衍生物：伏托马斯

FDA 审批用法主要用途雅发适度红细胞缩减和真适度红细胞缩减，增高红细胞填充，具有正适度肌力和托肺部功用，较易引致液体潴留。作为 PDE3 诱导药也能诱导红细胞的周围。与奥尔恩他氟、米力农、NSAIDs、抗红细胞抗生素等合用可缩减发生出血的几率。

此外，PDE-4 衍生物还有疗法 COPD 的罗氟司雅、奥尔恩司雅以及疗法银屑病的戈司雅，目前尚无在我国上市。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、兴兵地那非、他约达那非、双嘧约达劳

（1）西地那非、兴兵地那非、他约达那非

此类抗生素最出名，普遍主要用途男适度乳房病变的疗法，由于是肺部延展张剂，也可主要用途增高脊柱改进型静脉低压（英国 FDA 尚无审批将兴兵地那非主要用途疗法此化学疗法）。

这一系列抗生素禁止与任何表达方式的酰抗生素同时运用于。可用西地那非后 24 同一时间内或可用他约达那非后 48 同一时间内所谓可用，即使在这些时间窗之后，可能仍普遍存在很强的致嗜睡功用。另外，肺静脉闭塞适度疾病 (PVOD) 平常会被误判归为雅发适度脊柱改进型静脉低压，而肺肺部延展张药如 PDE5 衍生物可使 PVOD 高血压的心肺部静止状态很大恶化，故不力荐此类高血压可用。

雅别注意的是以上选择适度的 PDE 衍生物如伏托马斯、奥尔恩他氟对于冠心病（HF）高血压有潜在侵害，要评估几率。而 PDE-5 衍生物对有临界适度嗜睡和/或低容量静止状态的 HF 高血压有可用几率。

（2）双嘧约达劳

CFDA 化学疗法主要用途抗红细胞周围、防止原发性。此外，尚可主要用途防止脑卒中（与对乙酰氨基酚合用），主要用途华法林的辅助疗法以弱化其抗栓功用（如 FDA 化学疗法可避免心脏瓣膜置换术术后原发性），以及支气管炎综合症。

PDE-5 衍生物还有未在我国上市的疗法疗法脊柱支气管炎、喘息改进型脊柱炎的姆普司雅等。

4. 非选择适度 PDE 衍生物：茶碱类抗生素

作为脊柱延展张剂其管控慢适度支气管炎的能力在于有抗炎、免疫调节及保护脊柱的功用。茶碱类对急适度心肌梗死、活动适度进食呼吸道、未经管控的眩晕高血压禁用。而多索茶碱低血糖存活率更为高，药理学耐受适度好。

供参考

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登